Evaluación de excipiente coprocesado basado en almidón para el llenado de cápsulas

Los polvos que se emplean para el llenado de cápsulas deben fluir con facilidad, no deben ser adhesivos y deben ser lo suficientemente cohesivos como para formar tapas con fuerzas de compresión bajas. Generalmente se usa el índice de compresibilidad de Carr como parámetro para indicar la fluidez y este índice ha sido correlacionado con la variación en el peso del relleno de cápsulas. En algunos casos pueden ser necesarios los índices de Carr de valores intermedios para evitar problemas de llenado asociados con la poca fluidez (índice de Carr alto) o con la fluidez excesiva (índice de Carr bajo). A una fluidez más alta a menudo le corresponde una cohesividad más baja, lo cual puede ser perjudicial para la formación de tapas o su transferencia cuantitativa.

Las propiedades de encapsulación de STARCAP 1500 fueron previamente demostradas con una máquina de dosificación Imatic 200 de alta velocidad y movimiento continuo (IMA Group), operando a una velocidad de 100,000 cápsulas por hora, con un peso de relleno de 380 mg en cápsulas de tamaño 1 y con una desviación estándar relativa de 1,2%.

STARCAP 1500 es una mezcla coprocesada exclusiva de almidón de maíz y almidón pregelatinizado, desarrollada para proporcionar características de desintegración rápida en el rango del pH presente en el tubo digestivo humano. Se evaluó a STARCAP 1500 en una aplicación de fabricación de cápsulas, con contenido de propranolol clorhidrato, para demostrar sus propiedades de estabilidad, desintegración y disolución. También se comparó STARCAP 1500 a la lactosa.

Resultados

Índice de Carr

Los resultados muestran que el índice de Carr de STARCAP 1500 es comparable al de los excipientes comúnmente empleados para el llenado de cápsulas.

Tiempo de desintegración

Las figuras siguientes presentan los resultados sobre el tiempo de desintegración en HCL 0,1 N, agua desionizada y tampón fosfato (pH 6,8), para las cápsulas de STARCAP 1500 / propranolol clorhidrato (Figuras 1-3). Las barras representan los intervalos de confianza del 95%. Se observó una pequeña variación en el tiempo de desintegración promedio en los diferentes medios: 81, 110 y 87 segundos, respectivamente, en HCL 0,1 N, agua desionizada y tampón fosfato (pH 6,8). Aunque estas diferencias son estadísticamente significativas, la máxima diferencia fue solamente de 90 segundos para todas las muestras de tiempo cero y las muestras almacenadas.

Figura 1. Tiempo de desintegración de cápsulas en HCl 0.1N
80% STARCAP 1500, 20% fármaco, relleno de 240 mg

Figura 2. Tiempo de desintegración de cápsulas en agua desionizada
80% STARCAP 1500, 20% fármaco, relleno de 240 mg


Figura 3. Tiempo de desintegración de cápsulas en tampón fosfato (pH 6.8)
80% STARCAP 1500, 20% fármaco, relleno de 240 mg

Tiempo de disolución

Los resultados sobre disolución demuestran que la velocidad de liberación es rápida e independiente del pH. (La diferencia aparente a los 10 minutos se encuentra dentro de los límites de incertidumbre del intervalo de confianza de 95%.) La estabilidad química y la compatibilidad con el fármaco están indicadas por los datos del ensayo obtenidos después de 3 meses de conservación bajo estrés a 40°C / 75% HR en frascos de HDPE, como se ilustra en la figura 4.

Figura 4. Disolución de propanolol HCl con STARCAP 1500

STARCAP 1500 comparado a lactosa

La estabilidad relativa de STARCAP1500 en relación a la estabilidad de la lactosa se muestra a continuación. El sistema de lactosa muestra un retraso en el perfil de disolución cuando las condiciones de conservación son de 40°C / 75% HR en frascos de HDPE con desecante y algodón. (La diferencia en el perfil de seis meses en el punto de 10 minutos sobrepasa el límite superior del intervalo de confianza de 95%, tal como se ilustra en la figura 5.) El sistema STARCAP 1500 no muestra cambios en el perfil de disolución (figura 6). Los mismos resultados se obtuvieron en las muestras conservadas en placas abiertas durante un mes.

Figura 5. Disolución de propanolol HCl con lactosa
HCl 0.1N, frascos de HDPE

Figura 6. Disolución de propanolol HCl con STARCAP 1500
HCl 0.1N, frascos de HDPE

El grado de gelatinización de STARCAP 1500 es bajo y no puede ser gelatinizado por exposición a las condiciones de pH presentes en el aparato digestivo humano. Por consiguiente, STARCAP 1500 no puede producir geles de alta viscosidad que podrían reducir la velocidad de disolución o prolongar el tiempo de desintegración.

La viscosidad del lodo de 10% de sólidos con STARCAP 1500 (base seca) es 2 órdenes de magnitud menor que el del almidón completamente pregelatinizado (figura 7).

STARCAP 1500 también se beneficia de la menor susceptibilidad enzimática de los almidones no gelatinizados.5 Esto mejora la estabilidad microbiológica y reduce la tasa de liberación de glucosa en el tubo digestivo.

Figura 7. Viscosidad del almidón – 10% sólidos, analizador Rapid Visco

 

Conclusiones

STARCAP 1500 es un excipiente coprocesado basado en almidón con propiedades de flujo desarrolladas para el llenado de cápsulas. El índice de Carr es comparable al de la lactosa secada por aspersión y al de la celulosa microcristalina, y estudios previos han demostrado que STARCAP 1500 tiene propiedades de encapsulación excelentes en equipos de producción industrial de
alta velocidad.

STARCAP 1500 posee propiedades de disolución que son independientes del pH del medio. La velocidad de liberación y el tiempo de desintegración son estables en condiciones de conservación de 40°C / 75% HR.

El grado de gelatinización de STARCAP 1500 es bajo. STARCAP 1500 es más resistente a la degradación enzimática que los almidones gelatinizados y no forma geles de alta viscosidad que podrían retrasar la liberación del fármaco o incrementar el tiempo de desintegración.

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SECRETARIA DE COMERCIO Y FOMENTO INDUSTRIAL NORMA MEXICANA NMX-K-091-1981 “SOLVENTES INDUSTRIALES-MATERIA NO VOLATIL EN SOLVENTES ORGANICOS USADOS EN PINTURAS, BARNICES, LACAS Y PRODUCTOS AFINES-DETERMINACION” “INDUSTRIALS SOLVENTS - NON VOLATIL MATTER IN VOLATIL SOLVENTS FOR USE IN PAINT, VARNISH, LACQUER, AND RELATED PRODUCTS” DIRECCION GENERAL DE NORMAS PREFACIO En la elaboración de la presente norma participaron las siguientes empresas e instituciones. - QUIMIVAN. - DISOLVIND, S.A. - PETROCEL, S.A. - CELANESE MEXICANA, S.A. - CELCO, S.A. - CAMARA NACIONAL DE LA INDUSTRIA DE TRANSFORMACION. - PETROLEOS MEXICANOS. “SOLVENTES INDUSTRIALES-MATERIA NO VOLATIL EN SOLVENTES ORGANICOS USADOS EN PINTURAS,BARNICES,LACAS Y PRODUCTOS AFINES-DETERMINACION” “INDUSTRIAL SOLVENTS-NON VOLATIL MATTER IN VOLATIL SOLVENTS FOR USE IN PAINT,VARNISH,LACQUER,AND RELATED PRODUCTS” 1 OBJETIVO Y CAMPO DE APLICACION Esta Norma Mexicana establece el método para la determinación de materia no volátil en solventes orgánicos usados en pinturas, barnices, lacas y productos afines. 2 APARATOS Y EQUIPO Cápsula para evaporación de 150 cm3 de capacidad. Baño de vapor. Desecador que contenga cloruro de calcio como des hidratante. Estufa eléctrica, capaz de mantener la temperatura de prueba. Balanza analítica con precisión al 0.1 mg. 3 PREPARACION DE LA MUESTRA La muestra se extrae como se indica en la Norma NMX-K-279 en vigor. La cantidad de muestra necesaria para la determinación es de 100 cm3. 4 PROCEDIMIENTO 4.1 La cápsula de evaporación se seca hasta peso constante en la estufa a 105 ±5ºC durante una hora. Se deja enfriar en el desecador. 4.2 Se miden 100 cm3 del producto orgánico por analizar y se colocan dentro de la cápsula. La cápsula y su contenido se colocan en el baño de vapor, y se deja evaporar cuidadosamente hasta sequedad. 4.3 Después de que el líquido se haya evaporado totalmente, la cápsula se pasa a la estufa a 105 ± 5º C durante 1 horas, se deja enfriar dentro del desecador y se pesa. Esta operación se repite tantas veces como sea necesario hasta obtener peso constante. 5 CALCULOS Y RESULTADOS El contenido de materia no volátil en tanto por ciento, se calcula con la siguiente fórmula: G2 - G1 M % = ¾¾¾¾¾¾¾ 100 V x d Donde: M = Material no volátil. G2 = Peso de la cápsula con residuo en gramos. G1 = Peso de la Cápsula vacía, en gramos. V = Volumen de muestra empleado, en cm3 d = Densidad relativa del producto orgánico. 6 BIBLIOGRAFIA Anual Book of ASTM Standars 1978 part. 29. ANSI/ASTM D 1353-74. Standard Test Method for Non Volatil Matter in Volatil Solvents for use in paint, varnish, lacquer, and related products. 7 CONCORDANCIA CON NORMAS INTERNACIONALES Estas norma no concuerda con ninguna norma internacional por no existir sobre el tema. México, D.F., Octubre 22, 1981 EL DIRECTOR GENERAL DE NORMAS COMERCIALES DE LA SECRETARIA DE COMERCIO. LIC. HECTOR VICENTE BAYARDO MORENO. EL DIRECTOR GENERAL DE NORMAS DR. ROMAN SERRA CASTAÑOS. Fecha de aprobación y publicación: Enero 22, 1982 Esta Norma Cancela a la: NMX-K-91-1969

¿Qué es la cachaza?

La cachaza, es el aguardiente de caña típico de Brasil, está considerada como el subproducto más importante de los ingenios azucareros, con algún valor como fertilizante.

Es un material marrón oscuro, constituido por una mezcla de fibra de caña, sacarosa, coloides, coagulados, incluyendo la cera, fosfato de calcio y partículas de suelo.

La cachaza es un residuo de la industrialización de la caña de azúcar, compuesto por sacarosa, azúcares simples, coloides coagulados, cera, fibra de caña, partículas de suelo y una importante presencia de elementos minerales.

Composición de la cachaza

En general la cachaza contiene:

La cachaza, el aguardiente de caña típico de Brasil y base de la famosa “caipirinha”, cóctel elaborado a base de cachaza, azúcar, hielo y limón

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